Dados Adicionais na segurança, tolerabilidade do solithromycin de Cempra a ser apresentado em 51st ICAAC
Os Fármacos de Cempra anunciaram hoje os sumários a ser apresentados em seu quarto antibiótico do fluoroketolide do macrolido e da novela da geração, solithromycin (CEM-101), na 51st Conferência de Interscience sobre os Agentes Antimicrobiais e a Quimioterapia (ICAAC), Do 17 ao 20 de setembro de 2011, em Chicago. Os sumários fornecem os dados adicionais que demonstram a segurança e as rotas da administração de CEM-101, um macrolido da nova geração.
CEM-101 é um fluoroketolide que pertence à classe do macrolido e é o primeiro macrolido desde o azithromycin com o potencial para o intravenous (iv) e a administração oral. O composto tem in vitro a actividade poderoso contra os micróbios patogénicos respiratórios tais como as pneumococos, incluindo as tensões do macrolido e as quinolone-resistentes. A pneumonia Bacteriana causada pelas pneumococos resistentes da multi-droga tem um impacto significativo na morbosidade e na mortalidade devido às taxa de falhas altas do tratamento e aumenta subseqüentemente custos da hospitalização e dos cuidados médicos. CEM-101 terminou experimentações da Fase 2 na pneumonia bacteriana comunidade-adquirida (CABP) para o formulário de dosagem oral e realiza-se na Fase 1 para o formulário de dosagem IV.
Os "Dados apresentados na conferência do ICAAC deste ano contribuem dados adicionais na segurança, perfil da tolerabilidade e da dose de nosso quarto macrolido da geração, CEM-101," disse Prabhavathi Fernandes, Ph.D., presidente e director-geral de Cempra. "Nossos esforços são centrados em torno de desenvolver um macrolido injectável isso -- causa menos dor na injecção do que os macrolido tradicionais e aquele fornecem médicos a possibilidade de iniciar os pacientes em um antibiótico no hospital que pisam então - para baixo terapia à administração oral para enviar a HOME paciente no mesmo antibiótico. Além, nós estendemos os relacionamentos do efeito do estrutura-lado de nossos estudos na actividade nicotinic do receptor do acetylcholine dos telithromycin (Ketek®) para examinar drogas fora da classe do macrolido. Este estudo liga mudanças visuais à inibição de receptor nicotinic do acetylcholine que liga por determinados antifungals do triazole. Fornece um apoio mais adicional para os resultados relatados previamente para a causa possível dos efeitos visuais da acomodação vistos o telithromycin quando CEM-101, assim como uns macrolido mais velhos, não demonstrarem a actividade antagónica do receptor significativo."
CEM-101 pode ser administrado intravenosa sem dor em um modelo da veia da orelha de coelho
Os Macrolido são uma classe poderoso de antibióticos que foram valiosos para tratar infecções respiratórias. Contudo, porque estiveram disponíveis geralmente porque oral-administrado agentes que seu uso foi limitado geralmente ao ajuste da comunidade. A Eritromicina e o azithromycin estiveram disponíveis nos E.U. como um formulário intravenoso mas seu uso foi limitado devido a dor farmacológico-relacionada na injecção. Fernandes e outros (Abst. A2-036) investigado o nível de dor causado pela infusão de CEM-101 como únicas ou doses múltiplas comparou ao azithromycin nas veias da orelha de coelho. No estudo da único-dose, encontraram que aquele de até 3 mg/ml de CEM-101 não induziu uma resposta da dor em taxas da infusão de até 4 ml/min. Ao contrário, os coelhos injetados com IV azithromycin (2 mg/ml), a dose aprovada para a administração do hospital, os movimentos fortes exibidos que são associados com uma resposta da dor.
No estudo multidose, CEM-101, infundido em concentrações de dois e três mg/ml, não gerou um sinal da dor por até cinco dias da administração. A reacção do local da Injecção foi notada nos dias três a cinco mas uma resposta similar foi observada quando somente o veículo da formulação foi injectado.
Evidência Mais Adicional que a inibição de receptors nicotinic específicos do acetylcholine pode ser responsável para alguns dos eventos adversos considerados com telithromycin
Os Efeitos secundários causados pelo ketolide, telithromycin, incluindo a visão borrada reversible, fraqueza de músculo e falha de fígado foram relacionados à inibição do alpha7 e do receptor alpha3beta4 nicotinic ganglionic. CEM-101 e outros macrolido não mostraram que o nível elevado de inibição demonstrado pelo telithromycin e aqueles macrolido não evocam eventos adversos telithromycin-associados. Bertrand e outros (Abst. ) Actividade A2-588 investigada de agentes antifungosos do triazole, membros de que exiba alguns efeitos secundários similares ao telithromycin. Os autores demonstraram que o voriconazole, que possui uma parte da pirimidina e foi associado com os distúrbios visuais, inibe o receptor nicotinic ganglionic do acetylcholine alpha3beta4. Fluconazole, que não contem uma parte da pirimidina e não é associado com os distúrbios visuais, não faz.