Combigan gotas para os olhos - são um produto medicinal combinado que contém duas substâncias ativas: o brimonidine e timolol, que pode reduzir a pressão intraocular aumentada (IOP) pelo aumento mútuo do efeito, que contribui para o efeito hypotensive mais pronunciado.
Combigan é uma droga combinada que inclui 2 substâncias ativas: o brimonidine - adrenomimetic, que estimula alpha2-adrenoreceptors e timolol - um blocker da beta adrenoreceptors. Ambas as substâncias ativas reduzem a pressão intraocular (IOP) devido à interação combinada, levando a um efeito hypotensive muito mais pronunciado em comparação com o efeito de cada um dos componentes sozinhos.
Brimonidine é um receptor alfabético-adrenergic agonist, e tem uma maior seletividade de 1000 pregas de receptores alpha2-adrenergic em comparação com receptores alpha1-adrenergic. A seletividade exprime-se a ausência de mydriasis e vasoconstriction dos navios da cama microcirculatória. O efeito hypotensive de brimonidine fornece-se reduzindo a formação de fluido intraocular e aumentando o seu fluxo ao longo do caminho uveoscleral.
Timolol é uma beta-blocker não-seletiva, não possui sympathomimetic interno e atividade que estabiliza a membrana. Timolol reduz IOP reduzindo a formação de fluido intraocular. O mecanismo exato da ação não se estabelece, pode associar-se com a inibição da síntese de monofosfato adenosine cíclico (CAMPO) e causa-se pela estimulação endógena de receptores de beta-adrenergic.
Pharmacokinetics
Os valores zangados da concentração máxima da droga no plasma de sangue (Cmax) de brimonidine e timolol depois da aplicação de Kombigan prepatare foram 0.0327 e 0.406 ng / ml, respectivamente.
Brimonidine
Instalando a solução de 0.2% na forma de gotas para os olhos, a concentração de brimonidine no plasma de sangue é muito baixa. Brimonidine expõe-se ligeiramente ao metabolismo nos tecidos de olho, a associação com a proteína plásmica é aproximadamente 29%. A meia-vida (T1 / 2) da droga depois da aplicação atual em média é aproximadamente 3 horas.
A parte principal da droga (aproximadamente 74% da dose absorta na circulação sanguínea sistêmica) excreta-se pelos rins na forma de metabolites durante 5 dias, a droga inalterada na urina não se descobre. Em estudos de vitro de células de fígado de animais e seres humanos, mostrou-se que aldehyde oxidase e cytochrome P450 se implicam basicamente no processo de metabolismo. Consequentemente, a indução sistêmica determina-se, em primeiro lugar, pelo metabolismo da droga no fígado.
Timolol
80% de timolol, usado na forma de gotas para os olhos, entram na circulação sanguínea sistêmica pela absorção pelos navios da conjuntiva, a mucosa nasal e o tratado lacrimal. Depois da instalação de gotas para os olhos, a concentração máxima de timolol no humor aquoso do olho realiza-se depois de 1-2 horas. A meia-vida (T1 / 2) de timolol no plasma de sangue é aproximadamente 7 horas. Timolol ligeiramente ata à proteína de plasma de sangue. Timolol metaboliza-se parcialmente no fígado; a substância ativa e o seu metabolites excretam-se pelos rins.
Indicações:
glaucoma de ângulo aberto;
ophthalmogypertension (com eficácia insuficiente de terapia local com beta-blockers).
Contra-indicações:
Hipersensibilidade aos componentes da droga.
Reatividade de tratado respiratória aumentada, inclusive:
Asma bronquial.
Bronchoobstruction, incl. na anamnésia, doença pulmonar obstrutiva crônica grave.
Seio bradycardia.
Bloqueio de Atrioventricular de II-III grau sem líder artificial implantado.
Fracasso de coração.
Choque de Cardiogenic.
Terapia de acompanhador com monoamine oxidase (MAO) nervos inibidores, antidepressivos - tricyclic e tetracyclic (inclusive mianserin).
Idade a 18 anos.
O período de amamentação.
Cuidadosamente:
Renal / hepatic insuficiência (o uso da droga não se estuda suficientemente neste grupo de pacientes).
Depressão
Insuficiência cerebral ou coronária.
A síndrome de Reynaud.
Orthostatic hypotension
Obliteração thromboangiitis.
Doenças cardiovasculares graves de curso movediço.
Diabete.
Episódios de hipoglicemia (a ausência de terapia).
Pheochromocytoma (sem tratamento prévio).
Acidose metabólico.
Uso simultâneo de preparações radiocontrast.
Injeção intravenosa de lidocaine, blockers de canais de cálcio "lentos" (verapamil, diltiazem) com relação ao risco de supressão de condução atrioventricular, o desenvolvimento de bradycardia, fracasso de coração e pressão de sangue que abaixa.
A prescrição simultânea ou a modificação da dose de drogas tomadas de grupos de adrenomimetics (isoprenaline) e adrenoblockers (prazosin), bem como outros agentes que afetam a transmissão adrenergic - por causa da sua interação possível com os componentes ativos da droga ou modificações no seu potencial terapêutico.
Instruções especiais:
É não permissível para tocar a ponta da garrafa para qualquer superfície para evitar a infecção do olho e os conteúdos do frasco. Como todas as drogas oftálmicas usadas localmente, Combigan pode absorver-se sistemicamente.
Quando as reações alérgicas ocorrem, o tratamento com Combigan deve parar-se.
Em pacientes com o prejuízo severo da função de rim na hemodiálise, o tratamento com timolol acompanha-se por uma redução marcada na pressão de sangue.
No contexto da toma de um grupo de beta-adrenoblockers em pacientes com manifestações agonizantes e reações anafilácticas severas a vários alergênios em uma anamnésia, é possível reduzir ou necessitar da eficiência da introdução da epinefrina nas doses habituais. A beta-adrenoblockers também pode esconder sintomas de hyperthyroidism e piorar o curso de angina de Prinzmetal, doenças vasculares, tanto hypotension periférico como central, bem como arterial.
Os sinais que indicam hipoglicemia aguda, em determinado tachycardia, palpitação e sudação, podem mascarar-se à sombra da terapia de beta-blocker.
Se for necessário parar a terapia com Combigan, bem como no tratamento de doenças cardiovasculares com a beta-blockers da ação sistêmica, a terapia retira-se por etapas gradualmente, para evitar o desenvolvimento de arrhythmias cardíaco, infarto do miocárdio e / ou morte súbita, o risco da qual aumenta com a retirada abrupta deste grupo de droga.
O cloreto benzalkonium auxiliar contido na preparação de Combigan pode ser irritante à mucosa de olho. Antes da instalação de Kombigan, é necessário retirar lentes de contato, podem reutilizar-se depois de 15 minutos. A vida de prateleira da droga depois da primeira abertura do conta-gotas da garrafa é 28 dias. Depois que o tempo determinado passou, o conta-gotas deve descartar-se, mesmo se contiver um montante residual da droga. Isto é necessário para evitar o risco da infecção. Em um pacote de cartolina, aos pacientes aconselham a registrar a data o frasco abre-se.
Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos
Combigan tem pouco efeito sobre a capacidade de dirigir transportes e mecanismos. Contra o fundo do tratamento com a droga Kombigan, prejuízo visual passageiro (frisado), o desenvolvimento de episódios de fraqueza e sonolência, que pode produzir um efeito negativo se o trabalho do paciente se associar com atividades potencialmente arriscadas é possível. Em caso da ocorrência da sintomatologia especificada é necessário abster-se da realização de espécies perigosas da atividade.
Uso sugerido:
Em adultos, inclusive pacientes idosos:
Localmente, instilado ao saco conjunctival do olho tocado 1 baixa 2 vezes / dia a intervalos de 12 horas.
Combigan pode usar-se com outras drogas oftálmicas para reduzir a pressão intraocular. Se usar mais de 2 drogas, então tem de fazer um intervalo de 5 minutos entre a instilação.
Como com o uso de outras gotas para os olhos, para reduzir a absorção sistêmica possível, recomenda-se que o saco de lágrima se aperte resumidamente (durante 1 minuto) na área da projeção do saco lacrimal na esquina interior do olho.