Bula do medicamento Loradine
Loradine – Bula do remédio
Loradine com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Loradine têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Loradine devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.
Xarope 1mg/mL
Embalagens contendo 1, 25 e 50 frascos com 60mL + 1, 25 e 50 copos-medida.
Embalagens contendo 1, 25 e 50 frascos com 100mL + 1, 25 e 50 copos-medida.
Embalagens contendo 1, 25 e 50 frascos com 120mL + 1, 25 e 50 copos-medida.
Embalagens contendo 1, 25 e 50 frascos com 60mL + 1, 25 e 50 seringas dosadora.
Embalagens contendo 1, 25 e 50 frascos com 100mL + 1, 25 e 50 seringas dosadora.
Embalagens contendo 1, 25 e 50 frascos com 120mL + 1, 25 e 50 seringas dosadora.
Loradine – Indicações
A segurança e a eficácia de Loradine em crianças abaixo de 2 anos ainda não foram estabelecidas.
Pacientes com hepatopatia grave devem iniciar o tratamento com doses baixas de Loradine® , uma vez que podem ter uma depuração reduzida de loratadina; uma dose inicial de 5mL diários ou de 10mL em dias alternados é recomendada.
Não está estabelecido se o uso de Loradine pode acarretar riscos durante a gravidez ou lactação. Portanto, o medicamento só deverá ser utilizado se os benefícios potenciais para a mãe justificarem o risco potencial para o feto ou o recém-nascido.
Nos pacientes idosos não há necessidade de alteração de dose, pois não ocorrem alterações da metabolização decorrente da idade. Devem-se segu ir as mesmas orientações dadas aos demais adultos.
Atenção: Loradine ® Xarope contém Açúcar, portanto, deve ser usado comcautela em portadores de Diabetes.
Loradine® não contém corantes.
Quando administrado concomitantemente com álcool, oratadinal não exerce efeitos potencializadores, como foi demonstrado por avaliações em estudos de desempenho psicomotor.
Loradine® não apresenta propriedades sedativas clinicamente significativas quando utilizado na dose recomendada de 10mg diários.
As reações adversas relatadas comumente incluem fadiga, cefaleia, sonolência, boca seca, transtornos gastrintestinais como náuseas e gastrite e também manifestações alérgicas cutâneas ( exantema ou rash).
Durante a comercialização de loratadina, foram relatadas raramente as seguintes reações adversas: alopecia, anafilaxia (incluindo angioedema), função hepática alterada, taquicardia, palpitações, tontura e convulsão.
Da mesma forma, a incidência de reações adversas com loratadina Xarope tem sido comparável à do placebo. Em estudos clínicos pediátricos controlados, a incidência de cefaleia, sedação, nervosismo, relacionada ao trata mento, foi similar à do placebo, além do que tais eventos foram raramente relatados.
Loradine – Posologia
Adultos e crianças acima de 12 anos : 10mL (10mg) de Loradine® uma vez por dia. Não administrar mais de 10mL em 24 horas.
Peso corporal abaixo de 30Kg: 5mL (5mg) de Loradine® uma vez por dia. Não administrar mais de 5mL em 24 horas.
Peso corporal acima de 30Kg: 10mL (10mg) de Loradine® uma vez por dia. Não administrar mais de 10mL em 24 horas.
Tratamento ? O paciente deverá ser induzido ao vômito, ainda que tenha ocorrido emese espontânea. O vômito induzido farmacologicamente pela administração de xarope de ipecacuanha é o método preferido. Entretanto, não deverão ser induzidos ao vômito pacientes com diminuição do nível de consciência. A ação da ipecacuanha é facilitada com atividade física e administração de 240 a 360mililitros de água. Caso não ocorra emese nos 15 minutos seguintes à administração de ipecacuanha, a dose deverá ser repetida. Deverão ser tomadas precauções contra a aspiração, principalmente em crianças. Após a emese, pode-se tentar evitar a absorção do restante do fármaco que ainda estiver no estômago, com a ajuda de carvão ativado administrado sob a forma de suspensão em água. Caso o vômito não tenha sido obtido, ou esteja contraindicado, de verá ser realizada lavagem gástrica. Neste caso o agente preferido em crianças é a solução salina fisiológica. Em adultos, poderá ser usada água corrente; entretanto, antes de proceder-se à instilação seguinte, deverá ser retirado o maior volume possível do líquido já administrado. Os agentes catárticos salinos atraem água para os intestinos por osmose e, portanto, podem ser valiosos por sua ação diluente rápida do conteúdo intestinal. A loratadinnão é significativamente depurada por hemodiálise. Após administrar-se tratamento de emergência, o paciente deve permanecer sob observação clínica.
Loradine® é um anti-histamínico tricíclico potente, de ação prolongada, com atividade seletiva e antagônica nos receptores H1 periféricos.
Loradine® é rapidamente absorvido no tubo digestivo, após a ingestão oral. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em1 hora e sua meia-vida é de 17 a 24 horas. A loratadina é metabolizada no fígado, de forma intensa, em descarboetoxiloratadina, que é o metabólito ativo. Sua ligação às proteínas plasmáticas é de 97% a 99%, e a do metabólito ativo é de 73% a 76%.
A insuficiência renal não modifica de forma significativa a farmacocinética de Loradine. Em caso de insuficiência hepática, há modificaçãoosd parâmetros farmacocinéticos; a dose de Loradine® deve ser diminuída. Nos pacientes idosos, não há necessidade de alteração da dose, pois os parâmetros farmacocinéticos não se modificam de forma significativa.
Dois estudos randomizados e cegos avaliaram os efeitos de supressão de pápulas da loratadina em doses orais únicas que variaram de 10 a 160mg. Nessas doses, a loratadina demonstrou um rápido início de ação; a supressão da s pápulas ocorreu em um prazo de uma hora do tratamento. Além disso, todas as doses foram significantemente mais eficazes que o placebo na supressão da formação de pápulas cutânea s induzidas pela histamina (p = 0,001).
Em um terceiro estudo randomizado e duplo-cego, os efeitos supressores da loratadina sobre a formação de pápulas induzidas pela histamina foram medidos em doses que variaram de 10 a 40mg administradas por via oral, duas vezes por dia (2x/dia) durante 28 dias. A supressão de pápulas foi observada em um prazo de duas horas após a primeira dose de cada tratamento e permaneceu constante durante todo o período de estudo (28 dias).
Além disso, todos os três esquemas de dosagem foram significantemente mais eficazes que o placebo na supressão da formação de pápulas (p
Um estudo randomizado, cruzado tridirecional em pacientes pediátricos comparou a atividade da loratadina xarope, terfenadina suspensão e placebo na redução de pápulas e eritemas induzidos pela histamina. Nesse estudo, doses únicas de 10mg de loratadina xarope e de 60mg de terfenadina suspensão foram com paráveis na redução das pápulas e eritemas induzidos pela histamina e ambos os tratamentos foram significantemente mais eficazes que o placebo.
No ser humano, a disposição farmacocinética e metabólica da loratadina com H e foi	investigada em voluntários normais saudáveis, após doses orais únicas.	O perfil farmacocinético da loratadina e do seu metabólito ativo (porém menos relevante), a descarboetoxiloratadina, foram avaliados após doses únicas e múltiplas administradas em voluntários saudáveis, voluntários geriátricos saudáveis e em voluntários com comprometimento renal ou hepático. Além disso, foram determinadas as proporcionalidades de dose, biodisponibilidade, extensão da excreção em leite de mulheres em lactação, efeito da alimentação sobre a absorção e a ligação da loratadina às proteínas plasmáticas.
Os resultados dos estudos de ligação a proteínas plasmáticas revelaram que a loratadina está altamente ligada às proteínas plasmáticas humanas (97% a 99%); a descarboetoxiloratadina está moderadamente ligada 73%( a 76%).
Em pacientes com comprometimento renal crônico (depuração de creatinina menor que 30mL/min), tanto a AUC quanto o pico dos níveis plasmáticos (Cmáx) aumentaram em média aproximadamente 73% para a loratadina e 120%para o metabólito, em comparação com as AUCs e os picos de níveis plasmáticos (Cmáx)de pacientes com função renal normal. As meias-vidas médias de eliminação da loratadina (7,6 horas) e do seu metabólito (23,9 horas) não foram significantemente diferentes daquelas observadas em indivíduos normais. A hemodiálise não apresenta efeito sobre a farmacocinética da loratadina ou de seu metabólito em indivíduos com comprometimento renal crônico.
Em pacientes com doença hepática alcoólica crônica a AUC e o pico dos níveis plasmáticos (Cmáx) da loratadina foram o dobro, ao passo que o perfil farmacocinético do metabólito ativo não foi significantemente alterado em relação àquele de pacientes com função
hepática normal. As meias-vidas de eliminação da loratadina e do seu metabólito foram de 24 horas e 37 horas, respectivamente, e aumentaram com a maior gravidade da doença hepática.
A ingestão concomitante de alimento com a loratadin a pode retardar ligeiramente a absorção (em aproximadamente uma hora), mas sem afetar significantemente a AUC. Do mesmo modo, o efeito clínico não é significantemente influenciado.
No estudo randomizado e duplo-cego de determinação da dose, os pacientes com rinite alérgica sazonal receberam 10, 20 ou 40mg de loratadina uma vez por dia (1x/dia) durante 14 dias. Embora os efeitos terapêuticos dos três esquemas de dosagem não tenham sido estatisticamente diferentes entre si, cada um deles foi significantemente mais eficiente que o placebo na redução dos sinais e sintomas da rinite alérgica (p
Em outros dois estudos randomizados, duplo-cegos e multicêntricos de grande porte, a eficácia da loratadina foi comparada com a da clemastina, terfenadina e placebo. No primeiro desses estudos, a loratadina e a clemastina administradas por via oral na dose de 10mg 1x/dia e 1mg 2x/dia, respectivamente, durante 14 dias, foram significantemente mais eficazes que o placebo na redução dos sintomas de rinite alérgica durante todo o estudo (p
O segundo estudo multicêntrico de 14 dias comparou a eficácia da loratadina 10mg 1x/dia com a terfenadina 60mg 2x/dia e placebo . A análise de endpoint mostrou que a redução média no escore de sintomas de pacientes tratados com a loratadina foi significantemente maior que aquela dos pacientes tratados com o placebo (p = 0,03). Isso é especialmente digno de nota já que a redução dos sintomas não foi significantemente diferente entre os grupos tratados com terfenadina e placebo. Além do mais, embora a loratadina e a terfenadina tenham sido mais eficazes que o placebo em melhorar os espirros, o prurido nasal e o prurido/queimação nos olhos, a loratadina, mas não a terfenadina, foi significantemente mais eficaz que o placebo no alívio da secreção nasal (p ? 0,02).
Em outros três estudos comparativos, duplo-cegos emulticêntricos, a eficácia da loratadina 10mg 1x/dia foi comparada com a mequitazina 5mg 2x/dia, astemizol 10mg 1x/dia e clemastina 1mg 2x/dia. Os resultados desses estudos clínicos colaboraram com os achados anteriores por terem demonstrado que a loratadina foi tão eficaz quanto os agentes comparativos ativos e mais eficaz que o placebo no tratamento de pacientes com rinite alérgica sazonal.
Em oito estudos multicêntricos e duplo-cegos, um esquema de dosagem de 40mg 1x/dia foi utilizado para avaliar adicionalmente a eficácia daloratadina em relação à clemastina 1mg
2x/dia, terfenadina 60mg 2x/dia, astemizol 10mg 1x/dia, mequitazina 5mg 2x/dia e ao
8-12, 28-30 placebo. Além disso, um desses estudos comparou a eficácia da loratadina em esquemas de dosagem de 20mg 2x/dia e 40mg 1x/dia. Os resultados desses estudos indicaram que a loratadina na dose de 40mg 1x/dia foi tão eficaz quanto outros agentes comparativos ativos e foi significantemente mais eficaz que o placebo na redução dos sintomas da rinite alérgica sazonal (p
O início de ação nos pacientes tratados com a loratadina nas doses de 10mg e 40mg 1x/dia foi comparado com astemizol 10mg 1x/dia ou placebo. Em ambos os esquemas de dosagem, 10 e 40mg 1x/dia, os pacientes tratados com a loratadina apresentaram um alívio dos sintomas significantemente mais cedo que aqueles tratados com astemizol ou placebo (p
A eficácia da loratadina em pacientes com rinite alérgica perene foi avaliada em várias
investigações clínicas duplo-cegas e multicêntricas .
Em dois estudos, a eficácia da loratadina 10mg 1x/dia foi comparada com a terfenadina 60mg 2x/dia e placebo	. Os resultados de um dos estudos demonstraram reduções comparáveis nos escores dos sintomas totais nos grupos da loratadina e terfenadina. Os escores dos sintomas nesses grupos foram significantemente maiores que no grupo do placebo (p
Em outros três estudos, a eficácia da loratadina 10mg 1x/dia foi comparada com a
terfenadina 60mg 2x/dia, clemastina 1mg 2x/dia ou placebo para um curso terapêutico de três a seis meses . Em dois desses estudos, a loratadina e os comparativos ativos não foram significantemente diferentes nem entre si, nem em relação ao placebo. Essa falta de significância foi atribuída a uma elevada resposta do placebo em relação aos tratamentos ativos. Mesmo sem sazonalidade, existem alterações frequentes na prevalência de alérgenos que causam a rinite perene e, portanto, uma alta resposta do placebo poderia ser esperada e representa a remissão dos sintomas por causa da variabilidade da fonte de alérgenos.
Urticária crônica e outras dermatoses alérgicas Perfil de eficácia para o esquema de dosagem de 10mg
A eficácia da loratadina em pacientes com urticáriaidiopática crônica e outras afecções dermatológicas alérgicas foi avaliada durante até 28 dias em estudos clínicos multicêntricos. Em um desses estudos, 10mg de loratadina 1x/dia foi significantemente mais eficaz que o placebo, conforme indicado pela melhora nos escores dos sintomas totais, nos pacientes com urticária crônica (p
pelos médicos, que também revelou que os comprimidos de loratadina eram significantemente mais eficazes que o placebo (p
Em outro estudo, a eficácia da loratadina 10mg 1x/dia foi comparada com a terfenadina 60mg 2x/dia e placebo em pacientes com urticária crônica. No 7º dia, a melhora nos escores dos sintomas foi maior para os grupos de tratamento com a loratadina (50%) e terfenadina (30%) que para o grupo tratado com placebo (12%). Na análise de endpoint, as reduções médias nos escores dos sintomas nos pacientes tratados com loratadina e com terfenadina, de 55% e 37% respectivamente, foram significantemente maiores que nos pacientes tratados com placebo, 18% (p
Em mais um outro estudo clínico, a eficácia da loratadina 10mg 1x/dia foi comparada com aquela da terfenadina 60mg 2x/dia em pacientes com transtornos cutâneos alérgicos crônicos. Ambos os agentes terapêuticos apresentaram eficácia comparável e reduziram significantemente os escores dos sintomas em relação aos escores basais (p
A eficácia da loratadina em uma formulação xarope foi avaliada em crianças com rinite
alérgica sazonal ou com transtornos cutâneos alérgicos crônicos.
Um estudo de rinite alérgica sazonal de 14 dias em pacientes com 3 a 6 anos de idade comparou a eficácia da loratadina xarope a terfenadina em suspensão. Os pacientes tratados com loratadina foram designados de acordo com o peso corporal a receber 5 ou 10mg
1x/dia. Todos os pacientes no grupo de tratamento com a terfenadina receberam 15mg 2x/dia. Os resultados demonstraram que tanto a loratadina como a terfenadina reduziram significantemente (p
Em outro estudo de 14 dias, a eficácia da loratadin xarope foi comparada com a do
maleato de clorfeniramina xarope ou placebo em crianças de 6 a 12 anos de idade com rinite alérgica sazonal . Os pacientes foram designados de acordo com o peso corporal a receber loratadina nas doses de 5 ou 10mg 1x/dia, maleato de clorfeniramina nas doses de 2 ou 4mg três vezes por dia (3x/dia) ou placebo. Depois de três dias de tratamento, as reduções nos escores médios dos sintomas em relação aos valores basais nos grupos de tratamento com loratadina e clorfeniramina foram significantemente maiores (p ? 0,05) que no grupo placebo. As reduções nos escores dos sinto, mas totais entre os grupos de tratamento da loratadina e clorfeniramina não foram significantemente diferentes. No endpoint, as reduções em relação aos valores basais nos grupos de tratamento com loratadina e clorfeniramina foram numericamente maiores, mas não significantemente diferentes (p > 0,05) daquelas do grupo do placebo. Novamente, os tratamentos ativos não foram estatisticamente diferentes entre si. A falta de significância estatística em relação ao placebo não foi atribuída a uma diminuição na eficácia dos agentes ativos, mas a uma maior resposta do placebo no endpoint. As diminuições em relação aos valores basais nos escores médios dos sintomas no endpoint foram de 27%, 30% e 24% nos grupos loratadina, clorfeniramina e placebo, respectivamente.
Um terceiro estudo de rinite alérgica sazonal de 14dias também comparou a eficácia da loratadina xarope, maleato de clorfeniramina xarope e placebo nos pacientes com 6 a 12 anos de idade. A dose, calculada de acordo com o peso corporal, foi de 5 ou 10mg 1x/dia de loratadina, 2 ou 4mg 3x/dia de clorfeniramina ou placebo. Por causa das diferenças no desenho do estudo, a gravidade dos sintomas exigida para a inclusão foi menor que aquela exigida para outros estudos clínicos. Consequentemente, os escores dos sintomas basais para os pacientes neste estudo foram relativamente baixos em comparação com os de outros estudos clínicos.
Com base na avaliação da resposta terapêutica feita pelo médico, os pacientes tratados com a loratadina e clorfeniramina revelaram uma resposta mais favorável ao tratamento que aqueles que receberam placebo. No endpoint, 49% dos pacientes tratados com loratadina e 53% daqueles tratados com clorfeniramina apresentaram boa ou excelente resposta em comparação com 34% dos pacientes que receberam o pl acebo.
Foi realizada uma análise adicional para pacientes que tinham sido incluídos no estudo com sintomas mais graves (um maior escore de sintomas totais no período basal). Essa análise produziu resultados mais tipicamente observados com a loratadina e clorfeniramina em adultos. Nesse subgrupo de pacientes, ambos os tratamentos ativos foram mais eficazes que o placebo. No endpoint, a redução nos escores dos s intomas foi de 53%, 39% e 34% nos grupos loratadina, clorfeniramina e placebo, respectivamente.
Três estudos de desenho semelhante compararam a eficácia da loratadina xarope com
aquela da terfenadina em suspensão em pacientes com 2 a 12 anos de idade com sinais e sintomas de transtornos cutâneos alérgicos . Aproximadamente 70% dos pacientes avaliáveis quanto à eficácia apresentaram diagnóstico de dermatite atópica. Os outros 30% apresentaram uma variedade de transtornos cutâneos, inclusive urticária, prurido, eczema numular, prurido actínico e disidrose. Em todos os estudos, os pacientes tratados com loratadina receberam 5 ou 10mg 1x/dia de acordo com seu peso. Em dois estudos, os pacientes tratados com terfenadina que tinham menos de 6 anos de idade receberam 15mg
2x/dia, ao passo que aqueles com seis anos de idade ou mais receberam 30mg 2x/dia.
Em um estudo que avaliou pacientes que tinham 2 a 6 anos de idade, a dose de terfenadina administrada foi de 30mg 2x/dia.
Os resultados desses três estudos demonstraram quetanto a loratadina como a terfenadina reduziram significantemente (p
Os resultados de três estudos de farmacologia clínica de dose única indicam que a loratadina, em doses variando de 10 a 160mg, foi segura e bem-tolerada nos voluntários saudáveis. Cefaleia foi a reação adversa mais frequentemente relatada, ocorrendo aproximadamente na mesma frequência que no grupo do placebo. Sedação foi relatada em 2% a 6% dos indivíduos que receberam as dosagens maiores de loratadina (40, 80 e 160mg), em 6% dos indivíduos no grupo do placebo e em 13% daqueles que receberam o anti-histamínico sedativo maleato de clorfeniramina. Além do mais, nos estudos de doses múltiplas (10, 20 e 40mg 2x/dia durante 28 dias), 8% dos indivíduos em um único grupo de esquema de dosagem de loratadina relataram sedação em comparação com 8% e 67% nos grupos do placebo e da clorfeniramina, respectivamente.
Em um estudo de segurança de longo prazo com voluntários normais do sexo masculino que receberam 40mg de loratadina 1x/dia durante 13 semanas, a tolerância foi boa e não houve alterações clínicas fora do comum nos valores de testes laboratoriais, eletrocardiograma ou exames físicos. Ao contrário de outros agentes catiônicos anfifílicos, a loratadina não induziu fosfolipidose e as únicas reações adversas relacionadas à droga relatadas foram soluços e cefaleia.
Loradine® Xarope: Solução límpida incolor a amarelada com aroma e sabor de cereja.
Loradine – Bula para o Paciente
Loradine® é indicado para o alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica, como: coceira nasal, nariz escorrendo (coriza), espirros, ardor e coceira nos olhos. Loradine também é indicado para o alívio dos sinais e sintomas da urticária e de outras alergias da pele.
Loradine® pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como anti-histamínicos, que ajudam a reduzir os sintomas da alergia, prevenindo os efeitos da histamina, uma substância produzida pelo próprio corpo.
Não está estabelecido se o uso de Loradine pode acarretar riscos durante a gravidez ou amamentação. Portanto, o medicamento só deverá ser utilizado se os benefícios potenciais para a mãe justificarem o risco potencial para o feto ou o recém-nascido.
Considerando que a loratadina é excretada no leitematerno e devido ao aumento de risco do uso de anti-histamínicos por crianças, particularmente por recém-nascidos e prematuros, deve-se optar ou pela descontinuação da amamentação ou pela interrupção do uso do produto.
Nos pacientes idosos não há necessidade de alteração de dose, pois não ocorrem alterações da metabolização decorrentes da idade. Devem-se seg uir as mesmas orientações dadas aos adultos.
Comunique seu médico ou farmacêutico se você forzerfa algum teste de pele para detectar alergia. O tratamento com Loradine® deverá ser suspenso dois dias antes da execução do teste, pois poderá afetar os resultados.
Atenção diabéticos: contém açúcar. Loradine® não contém corantes.
Características do produto: Solução límpida incolor a amarelada com aroma e sabor de cereja.
Adultos e crianças acima de 12 anos: 10mL de Loradine® (10mg) uma vez por dia. Não administrar mais de 10mL em 24 horas.