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Medicar animais é uma tarefa difícil,principalmente gatos, que são ágeis e desconfiados. Dessa maneira, o uso da pele proporciona uma abordagem alternativa à liberação sistêmica de fármacos na medicina veterinária. O desenvolvimento de sistemas transdérmicos tem suscitado interesse crescente nas últimas décadas, uma vez que alguns fármacos foram desenvolvidos com sucesso, utilizando esta via, quer direcionado para uma ação local, quer para uma ação sistêmica.
A via transdérmica consiste na aplicação de uma forma farmacêutica sobre a pele com consequente liberação do fármaco. Após a permeação cutânea este fármaco atinge regiões mais profundas (tecidos subjacentes) ou mesmo a corrente sanguínea, para uma absorção sistêmica.
As principais vantagens das formulações transdérmicas são:
· Permite o controle da absorção de determinada quantidade de fármaco;
· Fácil administração;
· Impede o efeito de primeira passagem hepática, reduzindo ações adversas de alguns fármacos;
· Via alternativa do trato gastrintestinal: menor irritação e toxicidade sistêmica, evita a ação do pH ácido do estômago sobre fármacos sensíveis nestas condições. Evita, também, possíveis interações do fármaco com alimentos e com a flora intestinal;
· Permite a aplicação em diferentes locais;
· Aumenta a adesão ao tratamento: resultado da fácil administração;
· Diminui a frequência de administração.
Temos disponível no Brasil, o PentraPet , o primeiro veículo transdérmico desenvolvido especialmente para uso veterinário, distribuído pela Fagron.
PentraPet transpõe a barreira cutânea, levando o fármaco ao seu local específico ou a corrente sanguínea quando se deseja um efeito sistêmico.
Possui alta capacidade de permeabilidade cutânea e consequente capacidade de carrear fármacos incorporados.
Pensando na segurança dos nosso peludos, PentraPet foi desenvolvido sem parabenos, BHA, BHT, EDTA, ureia e essências. Não irritante, possui permeação transdérmica eficiente em pele sensível com boa espalhabilidade, absorção rápida e hidratação duradoura.
Você pode contar com um veículo eficaz, que proporciona comodidade ao paciente e ao tutor, devido a facilidade de administração segura e indolor.
Mas ATENÇÃO!!! Não são todos os medicamentos que podem ser administrados por esta via.
A absorção por via transdérmica só acontece quando conseguimos efetivamente transpor a barreira cutânea, penetrando as estruturas mais profundas até chegar na corrente sanguínea. O PentraPet contém fosfolipídios, constituintes naturais da membrana celular, que apresentam biocompatibilidade, difundindo através da matriz intercelular lipídica e também através de uma leve desorganização da pele, permitindo a penetração do veículo através do estrato córneo. No entanto, é importante considerar que, apesar da capacidade de carrear fármacos, o peso molecular e a biocompatibilidade do fármaco influenciam na absorção, por isso não são todos os medicamentos que podem ser prescritos em veículo transdérmico.
Pensando em facilitar fiz uma revisão bibliográfica e relaciono abaixo os fármacos que encontrei evidências:
Fármaco Farmacologia Cães Gatos Referência
Amitriptilina* Antidepressivo
tricíclico 1 a 2 mg/kg, a cada 12-24h 1,25 mg/gato, a cada 24h 1,2
Aminofilina Broncodilatador e
reversor parcial dos
efeitos da xilazina — 4 mg/kg, a cada 8-12h 1,2
Anlodipina Anti-hipertensivo 0,1 mg/kg, a cada 24h 0,6254 mg/gato, a cada, 24h 1,2
Atenolol Antiarrítmico e anti
hipertensivo — 3,25 mg/gato, a cada 24h 1,2
Cetoprofeno Anti-inflamatório 0,25 mg/kg, a cada 24h — 3
Ciproheptadina Anti-histamínico e
apetite — 2 mg/gato, a cada 12h 1,2
Clomipramina* Antidepressivo
de automutilação 0,5-3mg/kg, a cada 12-24h 1,25 mg/gato, a cada 24h 1,2
Enalapril Vasodilatador inibidor
da ECA, tratamento
arterial, insuficiência
renal crônica e
nefropatias que
determinam perda
protéica — 0,25 mg/kg, a cada 24h 1,2
Fenobarbital* Sedativo, hipnótico e
anticonvulsivante — 2 mg/kg, a cada 12h 1,2
Metimazol Antitireoidiano — 2,5 mg/gato, a cada 12h 1,2,4
*Medicamentos controlados, prescrever em receituário conforme IN 35/2017.
1 – VIEIRA, F. C; PINHEIRO, V. A. Formulário Veterinário Farmacêutico. São Paulo: Ed. Pharmabooks, 2004.
2. IJPC -International JOurnal of Pharmaceutical Compounding, 2003.
3. DENISE T. F., et al; A comparison of pre and post-operative vedaprofen with ketoprofen for pain control in dogs. BMC Veterinary Research; 2015; 11: 24-31
4. LECUYER, M.; et al. Clinical efficacy and safety os transdermal methimazole in the treatment of feline hyperthyroidism. Can Vet J. V.47, Feb., 2006.
Além destes, recentemente Poole et al. (2018) realizaram um estudo clínico randomizado, multicêntrico, duplo-cego, controlado por placebo. 83 gatos que utilizaram a mirtazapina em doses diárias de 2mg/gato, contra 94 gatos que utilizaram o placebo. Todos eles haviam perdido peso devido a diversas doenças. Depois de 14 dias, os gatos foram pesados; e o grupo que utilizou a mirtazapina na forma de pomada transdérmica, aplicada na face interna do pavilhão da orelha, teve um aumento de peso de +3,9% (SD ± 5,4%); contra um aumento de +0,4% (SD ± 3,3%) no grupo de gatos que utilizaram o placebo (p< 0001). A pomada transdérmica de mirtazapina foi bem tolerada, resultando em um ganho de peso significativo dos gatos.
POOLE, M; et al. A double- blind, placebo- controlled, randomized study to evaluate the weight gain drug, mirtazapine transdermal ointment, in cats with unintended weight loss"; J vet Pharmacol Therap. p. 1-10, 2018.
É importante considerar como o medicamento será aplicado, interferindo proporcionalmente no sucesso da terapia. Por isso é primordial orientar o tutor para aplicar o PentraPet numa região com pouco pelo (lóbulo da orelha) e onde o animal não possa retirar, se o animal for resistente a manipulação das orelhas, pode-se aplicar no dorso, desde que seja realizado a tricotomia.
Outro ponto importante é o método de aplicação, o tutor deverá usar luvas no momento da aplicação, para que não ocorra transferência do fármaco para pessoa que está aplicando o medicamento. Na foto com o James, estou sem luvas, pois estava aplicando somente o PentraPet, ou seja, a base inerte sem ativos.
Acredito que uma das nossas atribuições de farmacêutico é auxiliar prescritores com protocolos terapêuticos apresentando novos formatos e de modo a facilitar a terapêutica, sem dúvidas o veículo transdérmico é um destes facilitadores.