Actparin – Bula do remédio
Actparin 5.000 UI/0,25 ml – emb. c/ 25 amp. c/ 0,25 ml e emb. c/ 100 amp.
c/ 0,25 ml – subcutâneo
Actparin 5.000 UI/ml – emb. c/ 5 fr.-ampola c/ 5 ml e emb. c/ 50 fr.-ampola
c/ 5 ml (5.000 UI/ml = 25.000 UI) – ev
Em todos os casos em que seja necessária a inibição ou retardamento da coagulação sangüínea: trombose,
ameaça de trombose e embolia pulmonar. Prevenção das tromboses pós-operatório. Infarto do miocárdio.
Heparização do sangue em caso de necessidade de circulação extracorpórea e de rim artificial, profilaxia
e tratamento da hiperlipidemia.
O uso de Actparin é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à heparina sódica; cirurgias cerebrais;
acidente vascular periférico; endocardites bacterianas agudas; em pacientes acometidos de qualquer lesão
hemorrágica em atividade (por ex: úlcera gastroduodenal); pacientes com distúrbios de coagulação
(por ex: hemofilia, hipofibrinogenemia, trombopenia, etc.).
As reações adversas da heparina são raras e incluem alopecia, ruborização e reações alérgicas.
A osteoporose tem sido observadas após uso a longo prazo.
A trombocitopenia vem sendo descrita com maior freqüência e tem talvez uma base imunológica, Actparin deve
ser suspensa se isso ocorre.
Mais recentemente vem sendo relatada a ocorrência de trombose arterial (periférica, cerebral e miocárdica)
durante a terapêutica heparínica; alguns desses pacientes apresentavam trombocitopenia.
A dose diária de Actparin não deve ser inferior a 40.000 UI
Injeções intravenosas intermitentes:
– Trombose e embolia pulmonar (casos benignos e de mediana gravidade): A dose diária é de 40.000 a 50.000 UI,
divididas em 3 ou 4 aplicações. A dose da primeira injeção da manhã e da última a noite, deve ser mais elevada
que as injeções aplicadas durante o dia.
– Nas tromboses graves e nas embolias: A dose diária pode ser aumentada até 80.000 UI, aplicada IV
a cada 6 horas. Nos casos em que a vida do paciente está em perigo, é preciso administrar imediatamente
25.000 UI via IV seguidas, se o perigo subsistir, administrar 20.000 UI cada 4 horas, num total diário de 125.000 UI.
– Infarto do miocárdio (tratamento precoce): Nas primeiras 48 horas 15.000 UI via IV a cada 6 horas, de acordo
com o valor inicial do teste de QUICK, a seguir 4 a 6 comprimidos de 3 mg de hidroxi-cumarina no 1º dia e
2 a 4 comprimidos no 2º dia. Estas doses devem ser administradas até se ter conseguido a melhoria objetiva
que em geral ocorre o final de 2 – 3 dias. A dose diária de manutenção, jamais deve ser inferior a 40.000 UI
de heparina sódica.
Perfusão endovenosa:
Na perfusão IV, a dose diária é em geral de 25.000 a 30.000 UI, mas pode ser aumentada nos casos de trombose
grave e embolia pulmonar. Após o início da perfusão e sobretudo nos casos graves, é aconselhável injetar IV
uma dose única de 5.000 a 10.000 UI. Ao final de um tratamento fibrinolítico pela Estreptoquinase por exemplo,
um tratamento por anticoagulantes deve ser continuado e a heparina sódica está particularmente indicado em
perfusão IV em dose de 10.000 U.I. durante as primeiras 12 horas, com controle de tempo da trombina.
– Circulação extracorpórea: Administrar 150 a 300 UI por kg de peso corporal. A heparinização do sangue
introduzido no coração-pulmão artificial deve ser a razão de 1.500 a 2.000 UI por 500 ml de sangue.
– Rim artificial: A dose de heparina sódica depende dos resultados dos testes de coagulação, uma vez que
não é raro a insuficiência renal ser acompanhada de distúrbios de coagulação.
– Profilaxia e tratamento da hiperlipidemia: Administrar 2.500 a 50.000 UI via IV ou SC, 2 ou 3 vezes por semana,
durante alguns meses, podendo caso necessário, ser repetido o tratamento.
Dosagem a critério médico.
Actparin – Informações
O mecanismo de ação da heparina se deve a capacidade da droga em inativar a trombina. Ela também exerce
ação catalítica sobre a ativação da antitrombina, presumivelmente através de mecanismo bifásico: primeiro
ela desloca o inibidor da antitrombina por formar um complexo com ela e, em seguida é deslocada pela trombina. Experiências recentes indicam que, in vivo, a heparina atua menos como inibidor do fator Xa, enzima que, junto
com certos cofatores, catalisa a formação da trombina a partir da protrombina. Na verdade, a heparina não
é anticoagulante, mas cofator para uma proteína (globulina-alfa-dois-antitrombina III) no plasma que acelera
grandemente a neutralização do fator Xa ou trombina por combinação molecular. A semi-vida plasmática da
heparina é dose dependente e é da ordem de 90 nm para o paciente normal e bem mais curta nos pacientes
com doenças tromboembolica.
Farmacocinética: ACTAPARIN é absorvido após injeção intramuscular ou subcutânea, porém não após
administração oral. A ligação às proteínas é elevada. As proteínas muito básicas (protaminas) neutralizam
sua ação. A concentração eficaz se eleva a 0,6 + 0,3 UI/ml de plasma na terapêutica e a 0,05-0,2 UI/ml de
plasma na profilaxia. Uma vez que a heparina atua no sangue, a distribuição nos tecidos é praticamente
destituída de importância clínica.
O endotélio vascular e o sistema reticuloendotelial captam e provavelmente promovem a degradação de Actparin.