Pantasun® também é indicado no tratamento de hemorragia digestiva alta7 (em complemento à terapia endoscópica), na prevenção do ressangramento e na profilaxia de sangramento agudo8 por úlcera3 de estresse.
Pantasun® é um inibidor da bomba de prótons (IBP), isto é, inibe uma estrutura localizada dentro de células9 específicas do estômago4 (células9 parietais), responsáveis pela produção de ácido clorídrico10. Sua substância ativa só age (é ativada) no interior das células9 parietais do estômago4, local onde a acidez é intensa, mantendo-se praticamente inativa em outros meios que não sejam muito ácidos. Pantasun® atua na etapa final da secreção ácida, sem depender de estímulo. Por meio de um mecanismo de autoinibição à medida que a secreção ácida é inibida, o seu efeito diminui qualquer que seja a via de administração, oral ou intravenosa. O início de sua ação se dá logo após a aplicação da primeira dose. Após 25 horas, a inibição de 52% da secreção ácida estimulada pelo alimento ainda ocorre, perdurando até 48 horas. O completo retorno da secreção ácida dá-se apenas 96 horas após a suspensão da administração do fármaco11.
Pantasun® não deve ser usado por indivíduos que apresentem alergia12 (hipersensibilidade) conhecida ao pantoprazol ou aos demais componentes da fórmula ou a benzimidazois substituídos.
Pantasun® 40 mg não é indicado para distúrbios gastrintestinais leves, como por exemplo na dispepsia13 não-ulcerosa.
Malignidade gástrica: A resposta sintomática14 ao pantoprazol não exclui a presença de malignidade gástrica. Na presença de qualquer sintoma15 de alarme, como perda de peso significativa não intencional, vômitos16 recorrentes, dificuldade para engolir, vômitos16 com sangue17, anemia18 ou fezes sanguinolentas e quando houver suspeita ou presença de úlcera gástrica19, deve-se excluir a possibilidade de malignidade (câncer20). Informe seu médico, já que o tratamento com pantoprazol pode aliviar os sintomas21 e retardar o diagnóstico22.
Insuficiência hepática23: Em pacientes com disfunção hepática24 grave (insuficiência hepática23), a dose diária deve ser reduzida para 20 mg e as enzimas hepáticas25 devem ser regularmente monitoradas durante o tratamento com Pantasun®, particularmente no uso a longo prazo. Se houver aumento dos valores enzimáticos, o tratamento deve ser descontinuado.
Influência na absorção de vitamina26 B12: O tratamento diário com qualquer medicação ácido-supressora, por períodos prolongados (vários anos) pode levar à má absorção da vitamina26 B12. A deficiência dessa vitamina26 deve ser considerada em pacientes com a Síndrome de Zollinger-Ellison6 e outras patologias hipersecretórias que necessitam de tratamento a longo prazo, em pacientes com reservas corporais reduzidas ou fatores de risco para a absorção reduzida de vitamina26 B12 (como os idosos), em tratamento de longo prazo ou se sintomas21 clínicos relevantes são observados.
Clostridium difficile: O tratamento com IBP pode estar associado a um risco aumentado de infecção27 por Clostridium difficile.
Como todos os inibidores de bomba de próton, o pantoprazol pode aumentar a contagem de bactérias normalmente presentes no trato gastrointestinal superior28. O tratamento com Pantasun® pode levar a um leve aumento do risco de infecções29 gastrointestinais causadas por bactérias como Salmonella, Campylobacter e C. difficile. Hipomagnesemia (valor baixo do magnésio no sangue17):
Fratura34 óssea: O tratamento com os inibidores de bomba de próton pode estar associado a um risco aumentado de fraturas relacionadas à osteoporose35 do quadril, punho ou coluna vertebral36. O risco de fratura34 foi maior nos pacientes que receberam altas doses, definidas como doses múltiplas diárias, e terapia a longo prazo com IBP (um ano ou mais).
Lúpus37 Eritematoso38 Cutâneo39 Subagudo40 (LECSA): Os medicamentos inibidores da bomba de prótons, como pantoprazol, estão associados em casos raros com a ocorrência de lúpus37 eritematoso38 cutâneo39 subagudo40. Se ocorrerem lesões41, especialmente nas áreas da pele42 expostas ao sol, e se acompanhadas de artralgia43 (dor nas juntas), o paciente deve procurar ajuda médica prontamente e o profissional de saúde44 deve considerar interromper o produto.
Pantasun® não deve ser administrado a gestantes e lactantes47, a menos que absolutamente necessário, uma vez que a experiência clínica sobre seu uso em mulheres nessas condições é limitada. Estudos em animais demonstraram toxicidade48 reprodutiva. O risco potencial em humanos é desconhecido. Estudos em animais mostraram a excreção do pantoprazol no leite materno. A excreção de pantoprazol no leite materno tem sido reportada. Portanto, a decisão sobre continuar / descontinuar a amamentação46 ou continuar / interromper o tratamento com pantoprazol deve ser tomada tendo em consideração o benefício da amamentação46 para a criança e o benefício do tratamento com pantoprazol às mulheres.
Portanto, Pantasun® só deve ser utilizado quando o benefício para a mãe for considerado maior que o risco potencial ao feto49 ou à criança.
Categoria B de risco na gravidez45 - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não se espera que Pantasun® afete adversamente a habilidade de dirigir e operar máquinas. Reações adversas como tontura51 e distúrbios visuais podem ocorrer. Se afetado, o paciente não deve dirigir nem operar máquinas.
Pantasun® pode alterar a absorção de medicamentos que necessitam da acidez no estômago4 para a sua absorção adequada, como o cetoconazol. Isso se aplica também a medicamentos ingeridos pouco tempo antes de Pantasun®.
Não há interação medicamentosa clinicamente importante de Pantasun® com as seguintes substâncias testadas: carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenaco, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, naproxeno, nifedipina, fenitoína, teofilina, piroxicam e contraceptivos orais contendo levonorgestrel e etinilestradiol. Uma interação de pantoprazol com outros medicamentos ou compostos, os quais são metabolizados pelo mesmo sistema de enzima52, não pode ser excluída.
Não há restrições específicas quanto à ingestão de antiácidos53 junto com Pantasun®. A administração concomitante do pantoprazol e clopidogrel não teve efeito clinicamente importante na exposição ao metabólito54 ativo do clopidogrel ou inibição plaquetária induzida pelo clopidogrel.
Em pacientes que estão sendo tratados com anticoagulantes55 cumarínicos, é recomendada a monitorização do tempo de protrombina56 / INR após o início, término ou durante o uso irregular de pantoprazol. O uso de Pantasun® juntamente com metotrexato (principalmente em doses altas), pode elevar o efeito do metotrexato e/ou seus metabólitos57, levando possivelmente à toxicidade48 do metotrexato.
Interferência em testes de laboratório: Em alguns poucos casos isolados, detectaram-se alterações no tempo de coagulação60 com o uso do produto. Portanto, em pacientes tratados com anticoagulantes55 cumarínicos (varfarina, femprocumona), recomenda-se monitoração do tempo de coagulação60 após início e o final ou durante o tratamento com pantoprazol. Níveis aumentados de cromogranina61 A podem interferir com as investigações de tumores neuroendócrinos. Para evitar essa interferência, o tratamento com inibidores das bombas de prótons deve ser interrompido 14 dias antes do doseamento de cromogranina61 A.
Drogas que inibem ou induzem a enzima52 CYP2C19: Os medicamentos inibidores da enzima52 CYP2C19, tais como a fluvoxamina, provavelmente aumentam a exposição sistêmica (concentração na circulação62 sanguínea) do pantoprazol. Os medicamentos indutores da enzima52 CYP2C19 podem diminuir a exposição sistêmica a pantoprazol.
Cuidados de conservação após reconstituição: A solução reconstituída, límpida e incolor, deve ser utilizada dentro de 12 horas, no máximo. Do ponto de vista microbiológico63, o produto deve ser usado imediatamente. Se não for usado imediatamente, o tempo e as condições de armazenamento antes do uso são de responsabilidade do usuário e normalmente não deveriam ser de mais de 12 horas a temperaturas abaixo de 25ºC. A administração deve ser feita exclusivamente por via intravenosa.
Injetando-se 10 ml de solução de cloreto de sódio 0,9% no frasco-ampola que contém o pó liofilizado1, obtém-se rapidamente a solução injetável pronta para a aplicação intravenosa.
Pode-se administrar a solução sob a forma de bolus64 (no mínimo por 2 minutos) ou sob a forma de infusão, após a diluição da solução reconstituída em 100 ml de solução fisiológica65 ou 100 ml de solução de glicose66 a 5% ou a 10%. Neste caso, recomenda-se um tempo de administração de 15 minutos.
Tão logo se torne recomendável o tratamento por via oral, Pantasun® deve ser descontinuado e substituído pelo tratamento com pantoprazol comprimidos, levando-se em consideração a equivalência terapêutica67 entre a forma injetável de 40 mg e os comprimidos gastrorresistentes de 40 mg.
No tratamento da úlcera péptica2 gástrica ou duodenal e das esofagites por refluxo moderada ou grave, salvo critério médico diferente, recomenda-se a administração de um frasco-ampola (40 mg) de Pantasun® ao dia.
No tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison6 e outras condições patológicas hipersecretórias, os pacientes devem iniciar o tratamento com dose diária de 80 mg. Em seguida, a dose pode ser alterada para uma dose maior ou menor conforme necessário, adotando-se medidas de secreção de ácido gástrico68 como parâmetro. Doses diárias acima de 80 mg devem ser divididas e administradas duas vezes ao dia. Aumentos temporários da dose diária para valores acima de 160 mg de pantoprazol são possíveis, mas não devem ser administrados por períodos que se prolonguem além do necessário para controlar devidamente a secreção ácida. A duração do tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison6 e outras condições patológicas hipersecretórias não é limitada e deve ser adaptada à necessidade clínica.
No tratamento da hemorragia digestiva alta7 (em complemento à terapia endoscópica) e na prevenção do ressangramento recomenda-se a administração de 80 mg de Pantasun® em bolus64, seguidos da infusão de 8 mg/h de Pantasun® durante 72 horas.
Na profilaxia de sangramento agudo8 por úlcera3 de estresse, recomendam-se esquemas posológicos de 40 mg a 80 mg de Pantasun® uma a duas vezes ao dia.
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): tromboflebite69 no local da injeção70.
Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): distúrbios do sono, dor de cabeça71, boca72 seca, diarreia73, náusea74/vômito75, inchaço76 e distensão abdominal, dor e desconforto abdominal, prisão de ventre, aumento nos níveis de enzimas do fígado77, tontura51, reações alérgicas como coceira e reações de pele42 (exantema78, rash79 e erupções), fraqueza, cansaço e mal estar.
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): alterações das células9 do sangue17 (agranulocitose80), hipersensibilidade (incluindo reações e choque anafilático81), aumento no nível de gordura82 no sangue17, alterações de peso, depressão, distúrbios de paladar83, distúrbios visuais (visão84 turva), aumento nos níveis de bilirrubina85, urticária86, inchaço76 na pele42 ou mucosas87, dor nas articulações88, dor muscular, crescimento de mamas89 em homens, elevação da temperatura corporal, inchaço76 periférico.
Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): alterações nas células9 do sangue17 (leucopenia90, trombocitopenia91, pancitopenia92), desorientação.
Reações de frequência desconhecida: diminuição nos níveis de sódio/magnésio; alucinação93, confusão, dano às células9 do fígado77, coloração amarelada na pele42 e/ou olhos94 (icterícia95), insuficiência96 do fígado77, inflamação97 renal98 (nefrite99 intersticial100), síndrome101 de Stevens Johnson, eritema multiforme102, síndrome de Lyell103, sensibilidade à luz, fraturas no quadril, punho ou coluna.
Doses de até 240 mg, administradas por via intravenosa durante 2 minutos, foram bem toleradas. Como o pantoprazol se liga extensivamente às proteínas104, não é facilmente dialisável.
63 Microbiológico: Referente à microbiologia, ou seja, à especialidade biomédica que estuda os microrganismos patogênicos, responsáveis pelas doenças infecciosas, englobando a bacteriologia (bactérias), virologia (vírus) e micologia (fungos).
68 Ácido Gástrico: Ácido clorídrico presente no SUCO GÁSTRICO.
104 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.