Embora de uso relativamente recente, substâncias que bloqueiam a acção de estrogénios e dotados de reduzida toxicidade começam a ser utilizadas como tratamento de primeira linha na terapêutica hormonal do cancro da mama, quer como adjuvante quer como tratamento na doença metastática. Actuam como inibidores competitivos da ligação do estradiol aos receptores do estrogénio.
O tamoxifeno é administrado por via oral e é usado no tratamento do cancro da mama tanto na pré-menopausa como na pós-menopausa. Como efeitos adversos pode causar hemorragias vaginais ou supressão da menstruação em mulheres pré-menopausicas, alterações gastrintestinais e diminuição da contagem de plaquetas.
R. Adv.: Afrontamento, fadiga, hemorragias vaginais, supressão da menstruação, alterações gastrintestinais, trombocitopénia.