Em 1993, o edifício patrimonial, que, além de inacabado, estava em estado de deterioração, foi convocado a passar por uma importante reforma conduzida pelo arquiteto Paulo Mendes da Rocha.
O projeto de reforma do edifício partiu de duas características principais: preservar a preexistência, patrimônio histórico, e, ao mesmo tempo, adequar o espaço para receber o programa de museu, apropriado às necessidades de exposições internacionais, para, assim, tornar a Pinacoteca o destino de exibições que vêm a São Paulo.
Dessa forma, o projeto de arquitetura para abrigar a Pinacoteca no antigo edifício partiu de preservar o passado histórico e incluir o necessário para tornar o espaço funcional.
Para tal ação, o arquiteto Paulo Mendes da Rocha tomou uma postura clara, determinante e precisa, comum na sua obra, em que com poucas linhas, constrói grandes gestos.
Os novos elementos pousam no espaço como objetos alheios ao edifício; em contraste com a materialidade pesada da preexistência. Feitos em estrutura metálica, escada, elevador, passarelas e guarda-corpos são leves e esbeltos.
Outra importante decisão de projeto foi o acesso e, assim, o percurso interno do edifício. Inicialmente, o acesso do edifício era feito pela Avenida Tiradentes, que, com o desenvolvimento da cidade, se tornou uma via de escala urbana, com fluxo rápido e pesado, bastante incômoda para pedestres e, portanto, para abrigar a entrada ao museu.
Com esse dado, Paulo Mendes projeta um novo percurso para o edifício, rotaciona em um ângulo de 90 graus o acesso principal e, para atravessar os dois pátios existentes na configuração do antigo prédio, desenha passarelas, que, tal como uma andorinha em voo rasante, parecem voar sobre o vazio. Tais pontes permitem a circulação direta, de ponta a ponta do edifício.