Acredita-se que a atividade terapêutica de Anafranil® esteja baseada em sua capacidade de inibir a recaptação neuronal de noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT) liberadas na fenda sináptica, sendo a inibição da recaptação de 5-HT o componente mais importante dessas atividades.
Anafranil® tem também um amplo espectro de ação farmacológica que inclui propriedades a 1-adrenolítica, anticolinérgica, anti-histamínica e antisserotoninérgica (bloqueador do receptor para 5-HT).
Anafranil® atua na síndrome depressiva como um todo, incluindo-se especialmente aspectos típicos, tais como retardamento psicomotor, humor deprimido e ansiedade. A resposta clínica inicia-se normalmente após 2-3 semanas de tratamento.
Anafranil® também exerce um efeito específico na síndrome obsessivo-compulsiva, distinto de seu efeito antidepressivo.