varenicline hu selettiv ħafna u jaqbad b mod aktar b saħħtu mas sottotip tar  riċettur α4β2 (ki=0 15 nm) milli ma riċevituri nikotiniċi oħra komuni (α3β4 ki=84 nm α7 ki= 620 nm α1βγδ ki= 3 400 nm) jew ma riċevituri u trasportaturi mhux nikotiniċi (ki > 1μm ħlief għar  riċevituri 5 ht3