Ivermectin, bazı ülkelerde ticari olarak tabletler (Stromectol®) şeklinde mevcuttur. Henüz tescil edilmemiştir ve bu nedenle gerekirse yurt dışından ithal edilmelidir. Ivermectin, başlangıçta bir veteriner ilacı olarak 1980’lerden beri tıbbi olarak kullanılmaktadır. Bu makale, insanlarda oral uygulama ile ilgilidir.
Ayrıca → Ivermectin kremi (Soolantra®) .
- Ivermektin, paraziter hastalıkların ağızdan tedavisi için kullanılan avermektin grubundan aktif bir bileşendir.
- Diğer şeylerin yanı sıra, yuvarlak kurtlar ve kaşıntı akarlarının istilası durumunda uygulanır.
- Etkiler, parazitlerin felç olmasına ve ölümüne yol açan klorür kanallarına bağlanmaya dayanır. Tabletler genellikle aç karnına ve tek doz olarak alınır.
- Yan etkiler genellikle ölmekte olan parazitlerin bir sonucudur ve bu nedenle endikasyona bağlıdır.
- İvermektin, bir CYP3A4 ve P-glikoprotein substratıdır. 2020 itibariyle ivermektin, Covid-19 tedavisi için incelenmiştir.
Kimyasal
yapı
- İvermektin, iki ivermektin bileşeni H2B1a ve H2B1b’nin bir karışımıdır.
- İki molekül arasındaki tek yapısal fark, bir metilen grubudur.
- Ivermectin, beyaz ila sarımsı beyaz, kristal ve hafif higroskopik bir tozdur.
- Makrosiklik lakton hemen hemen suda çözünmez.
- Streptomyces avermitilis tarafından üretilen bir avermektinin yarı sentetik bir türevidir. Bu bakteri, Japonya’dan alınan bir toprak örneğinde keşfedildi.
Etkileri
Ivermectin antiparazitik ve antelmintik özelliklere sahiptir. Etkileri, sinir ve kas hücrelerinde bulunan glutamat kontrollü klorür kanallarına bağlanmaya dayanır. Sonuç, klorür iyonları için hücre zarlarının geçirgenliğinin artması ve hiperpolarizasyondur. Bu da parazitlerin felç olmasına ve ölmesine yol açar. İvermektinin yarılanma ömrü yaklaşık 18 saattir. Ayrıca, ivermektin çeşitli virüslere karşı antiviral etkiler de göstermiştir.
Endikasyonlar
- Gastrointestinal strongyloidiasis (anguillulosis)
- Wuchereria bancrofti’nin neden olduğu lenfatik filaryazis hastalarında mikrofilemi
- Uyuz
- Rosacea → ivermektin krem altına bakınız.
Etiket dışı kullanım:
2020 itibariyle, ivermektin koronavirüs hastalığı Covid-19’un tedavisi için incelenmiştir. İn vitro olarak SARS-CoV-2’ye karşı güçlü antiviral etkiler göstermiştir. Daha küçük klinik çalışmalar semptomlar ve mortalite üzerinde olumlu bir etki göstermektedir. Literatüre göre, paraziter hastalıkların tedavisinden daha yüksek bir doz gereklidir. Tedavi hem tek doz olarak hem de birkaç gün boyunca verilmiştir. Avrupa İlaç Ajansı kullanımına karşı çıkmıştır. ABD FDA da ivermektine karşı çıktı. Özellikle de Nirmatrelvir (Paxlovid®) gibi diğer Covid ilaçları onaylandığı ve daha iyi belgelendiği için.
Ayrıca, ivermektin baş biti ve yengeçler için de kullanılmaktadır.
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Tabletler genellikle tek doz olarak ve açken (yemekten en az 2 saat önce veya sonra) alınır. Doz vücut ağırlığına bağlıdır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı Duyarlılık
- Hamilelik ve emzirme
Tüm önlemler için ürün bilgi broşürüne bakınız.
Etkileşimler
İvermektin, CYP3A4 ve P-glikoproteinin bir substratıdır. Dietilkarbamazin ile birlikte alınmamalıdır. Varfarin ile bir etkileşim tanımlanmıştır.
Yan etkiler
Yan etkiler genellikle parazitlerin ölmesinin bir sonucudur ve bu nedenle hastalığa bağlıdır. Örneğin, strongyloidiasis tedavisinde olası yan etkiler şunlardır:
- Yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi, uyuşukluk, titreme
- Karın ağrısı, iştahsızlık, kabızlık, ishal, bulantı, kusma
- Kaşıntı, ürtiker