- Zavegepant, migrenin akut tedavisi için CGRP reseptör antagonistleri grubundan bir ilaçtır.
- Etkileri CGRP reseptöründeki antagonizmaya dayanmaktadır.
- Burun spreyi günde en fazla bir kez bir burun deliğine uygulanır.
- En yaygın olası yan etkiler arasında tat alma bozukluğu, bulantı, burunda rahatsızlık hissi ve kusma yer alır.
- Zavegepant, ilaç taşıyıcılarının ve CYP450 izoenzimlerinin bir substratıdır.
Ürünler
Zavegepant, 2023 yılında ABD’de burun spreyi (Zavzpret®) olarak onaylanmıştır.
Kimyasal
Yapısı ve özellikleri
Zavegepant (C36H46N8O3, 638.8 g/mol) ilacın içinde suda kolaylıkla çözünebilen beyaz bir toz olan zavegepantidroklorür olarak bulunur.
Etkileri
Zavegepant migren semptomlarına karşı etkilidir. Etkileri CGRP reseptöründeki antagonizmaya bağlıdır. Yarılanma ömrü 6,55 saattir.
CGRP (Calcitonin Gene-Related Peptide) migren ataklarının tetiklenmesinde önemli rol oynayan bir nöropeptiddir. 37 amino asitten oluşur ve periferik ve merkezi sinir sisteminde ifade edilir. Üç amino asit bakımından farklılık gösteren CGRP-α (Şekil) ve CGRP-β olmak üzere iki izoformu mevcuttur. Her ikisi de CGRP reseptöründe agonisttir.
CGRP güçlü vazodilatör özelliklere sahiptir ve nörojenik inflamasyonun yanı sıra ağrının başlamasında da merkezi bir rol oynar. Migren hastalarının atak sırasında yüksek CGRP seviyelerine sahip olduğu ve peptidin intravenöz uygulamasının migren hastalarında atakları tetikleyebildiği bulunmuştur.
Endikasyonlar
Auralı veya aurasız migrenin akut tedavisi için.
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Burun spreyi 24 saat içinde bir burun deliğine en fazla bir kez uygulanır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı Duyarlılık
- Zavegepant migrenin önlenmesi için ruhsatlandırılmamıştır.
Tüm önlemler reçeteleme bilgilerinde verilmiştir.
Etkileşimler
Zavegepant, OATP1B3, NTCP ve CYP3A4 ve daha az oranda CYP2D6’nın bir substratıdır. Dekonjestan burun spreyleri emilimi azaltabilir.
Yan etkiler
En yaygın olası yan etkiler arasında tat alma bozukluğu, mide bulantısı, burunda rahatsızlık hissi ve kusma yer alır.