Ondansetrón
# Ondansetrón

El ondansetrón (DCI), desarrollado y comercializado por primera vez por GlaxoSmithKline como Zofran®) es un antagonista del receptor de serotonina $5-HT_3,$ utilizado principalmente como un antiemético (para el tratamiento de náuseas y vómitos), a menudo después de quimioterapia. Afecta a los nervios periféricos y centrales. El ondansetrón reduce la actividad del nervio vago, que desactiva el centro del vómito en el bulbo raquídeo, y también bloquea los receptores de serotonina en la zona gatillo quimiorreceptora. Tiene poco efecto sobre los vómitos causados por mareo por movimiento, y no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina o receptores muscarínicos.

## Administración

### Oral

Tabletas orales solubles

Administrar inmediatamente en la lengua y se desintegrará enseguida, deglutir con saliva; no se requiere líquido.

Película oral soluble

Colocar película inmediatamente en la lengua. Se disuelve de 4 a 20 segundos. Deglutir con saliva, no es necesario líquido; cuando se necesita más de una película para cumplir con la dosis total (16mg o 24 mg), dejar que cada película se disuelva completamente antes de colocar la siguiente.

## Contraindicaciones

* Uso concomitante de apomorfina.
* Existencia de hipersensibilidad al ondansetrón o cualquiera de sus derivados o componentes.

## Efectos adversos

### Comunes

* Gastrointestinales: Estreñimiento (6% a 9%), diarrea (3% a 7%).
* Neurológicos: Dolor de cabeza (9 a 27%).
* Respiratorios: Hipoxia (9%).
* Otros: Fatiga, malestar general.

### Serios

* Cardiovasculares: Electrocardiograma anormal (menos del 2%), intervalo QT prolongado, torsades de pointes.
* Otros: Síndrome serotoninérgico.

## Farmacocinética

### Absorción

* Tmax: Película oral soluble: 1.3 horas.
* Tmax: Tabletas orales solubles: 1.17 horas.
* Biodisponibilidad, película oral soluble: Bien absorbida en tracto gastrointestinal, sufre efecto de primer paso leve.
* Efecto de la comida: Tmax retresado de 1 a 1.5 horas cuando se administra con alimentos altos en grasa.

### Distribución

* Unión proteica: 70-76%.

### Metabolismo

* Hepático: extenso, principalmente por hidroxilación seguida de conjugación con ácido glucurónico o sulfato.

### Excreción

* Renal: 5%, inalterada.
* Depuración total: insuficiencia hepática: reducida dos a tres veces.
* Depuración total: insuficiencia renal: reducida aproximadamente 50%.

Ondacetron es semisintético

### Tiempo de vida media de eliminación

* 4.6 horas, película oral soluble.
* 4.79 horas, tabletas orales solubles.
* Insuficiencia hepática: 11.6 a 20 horas.
