Tapentadol
# Tapentadol

Tapentadol con el nombre comercial de Nucynta, entre otros, es un analgésico opioide de acción central de la clase de los benzenoides con un modo de acción dual como agonista del receptor opioide μ y como inhibidor de la recaptación de norepinefrina (NRI). La analgesia ocurre dentro de los 32 minutos posteriores a la administración oral y dura de 4 a 6 horas.

Es similar al tramadol en su doble mecanismo de acción; a saber, su capacidad para activar el receptor opioide mu e inhibir la recaptación de norepinefrina. A diferencia del tramadol, solo tiene efectos débiles sobre la recaptación de serotonina y es un opioide significativamente más potente sin metabolitos activos conocidos. El tapentadol no es un profármaco y, por lo tanto, no depende del metabolismo para producir sus efectos terapéuticos; esto lo convierte en una opción analgésica de potencia moderada útil para pacientes que no responden adecuadamente a los opioides de uso más común debido a la disposición genética (metabolizadores lentos de CYP3A4 y CYP2D6), además de proporcionar un rango de dosis-respuesta más consistente entre la población de pacientes.

La potencia del tapentadol se encuentra entre la del tramadol y la morfina, con una eficacia analgésica comparable a la de la oxicodona a pesar de una menor incidencia de efectos secundarios. Por lo general, se lo considera un opioide moderadamente fuerte. La calculadora de las pautas de opioides de los CDC estima una tasa de conversión de 50 mg de tapentadol que equivalen a 20 mg de sulfato de morfina oral en términos de activación del receptor de opioides.

Tapentadol fue aprobado por la FDA de EE. UU. en noviembre de 2008, por la TGA de Australia en diciembre de 2010 y por la MHRA del Reino Unido en febrero de 2011. En India, la Organización Central de Control de Normas de Drogas (CDSCO) preparaciones aprobadas de liberación inmediata (IR) de tapentadol (50, 75 y 100 mg) para el dolor agudo moderado a severo y preparaciones de liberación prolongada (ER) (50, 100, 150 y 200 mg) para el dolor agudo severo en abril de 2011 y diciembre de 2013 respectivamente.

## Contraindicaciones

Tapentadol está contraindicado en personas con epilepsia o que son propensos a las convulsiones. Aumenta la presión intracraneal por lo que no debe ser utilizado en personas con lesiones en la cabeza, tumores cerebrales, u otras condiciones que aumentan la presión intracraneal. Aumenta el riesgo de depresión respiratoria, por lo que no debe administrarse a personas asmáticas. Al igual que otros agonistas mu-opioides, el tapentadol puede provocar espasmos del esfínter de Oddi, por lo que se desaconseja su uso en pacientes con enfermedades del tracto biliar, como pancreatitis aguda y crónica. Las personas que son metabolizadores rápidos o ultrarrápidos de las enzimas CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6 pueden no responder adecuadamente al tratamiento con tapentadol. Debido a la reducción del aclaramiento, tapentadol debe administrarse con precaución a personas con enfermedad hepática moderada y en absoluto a personas con enfermedad hepática grave.

