Magnesium sulfat bekerja sebagai antagonis alami kalsium serta antagonis nonkompetitif reseptor N-methyl- D-aspartate atau NMDA, serta menghambat banyak respons yang dimediasi oleh kalsium, seperti pelepasan katekolamin dari kedua kelenjar adrenal dan terminal saraf adrenergik perifer dalam merespons stimulasi simpatis.