De cactus bevat o.a. de werkzame stof Mescaline, deze zorgt voor de entheogene werking, zoals DMT in Ayahuasca en phylosobine in paddenstoelen.
Huachuma/San Pedro heeft een sterk reinigende werking op diverse lagen, zowel emotioneel, mentaal als spiritueel. Het helpt je een hogere staat van bewustzijn te bereiken, het helpt je te genezen, te groeien, te leren en te ontwaken, het verscherpt je intuïtie en helderheden. Het leert ons om in balans en harmonie te leven, het leert ons medeleven en begrip te hebben en laat ons zien hoe alles lief te hebben en te respecteren. Het verbindt ons met alles wat leeft en laat ons het eenheidsbewustzijn ervaren.